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布加替尼(Brigatinib),克唑替尼奥希替尼耐药都可以用!

发布日期:2020-07-31 16:01:04   浏览量 :356
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布加替尼(Brigatinib) 屬新一代多靶點口服抑制劑,對ALK、EGFR、ROS-1、IGF-1R、FLT-3等多靶點均有抑制作用。 2017年4月28日,美國FDA批準布吉替尼上市,用于對克唑替尼不耐受或用藥后疾病進展的ALK陽性的轉移性非小細胞肺癌患者。

布加替尼(Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼,研发代号:AP26113)是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日,布加替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

同为ALK靶点的二代药,到底艾乐替尼、色瑞替尼、布加替尼谁更强呢?

之前上市的艾乐替尼和色瑞替尼虽然已经拿下了ALK一线用药地位,但是布加替尼Brigatinib的PFS是13.个月,高于色瑞替尼及的6.9及艾乐替尼的8.9个月。

对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答,艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%,脑部病灶中位无进展生存时间达到18.4个月。

布加替尼进位“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”?

临床研究结果证实,布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(AZD9291)的耐药,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。

布加替尼说明书:

适应症:

用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌,且在克唑替尼(Crizotinib)治疗后病情出现进展或不耐受的患者。

用法与用量:

1、口服,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;

2、若无严重副作用或不耐受,7日后剂量调整为每日180mg,每日一次。

3、若因不良反应以外的其他原因(如漏服或用药后呕吐)导致暂停用药14日或14日以上,重新用药时,应先按每次90mg、每日1次,连用7日,再增至之前耐受的剂量。

4、应整片吞服,不可压碎或咀嚼,可与或不与食物同服。

5、治疗期间,要避免进食一些食物,也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物,包括:葡萄柚,葡萄柚汁,酮康唑,利福平,苯妥英,圣约翰草和激素节育药物等。

特殊人群的使用:

哺乳妇女应停止哺乳或停药。

常见副作用:

恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。

布加替尼,日本武田制药公司生产, 2017年经过美国FDA的审批上市,不过目前是没有在国内上市,因此布加替尼在国内是无法购买的,但是布加替尼对于很多肺癌患者也是救命药,在国内是有很多人都需要的。


布加替尼在美国上市后主要是用于治疗ALK基因突变,同时布加替尼还可以用于治疗克唑替尼、奥希替尼等靶向药耐药后的后续治疗,且对于这些治疗靶点效果是非常显著的,因为在临床实验中:布加替尼是可以很好的改善相关患者生活质量、延长生存期的。布加替尼目前孟加拉碧康仿制药是最多人使用的,最新零售价为180mg*30粒,约不到8000元人民币,90mg*30粒,约不到5700元人民币。

而目前如果还要更加便宜,东盟仿制药布加替尼也是特别便宜,比碧康公司还要便宜一大堆,跟正版价格比起来简直就是白菜价格了。


因为现在原版布加替尼也是在美国上市没有太长时间,也因此到现在为止布加替尼是还没有在国内上市的。既然没有在国内上市,自然也无法纳入医保,而没有在医保报销的情况下布加替尼价格是非常昂贵的,尤其是现在,据了解现在购买原版布加替尼价格是在5万左右一盒的,这样的费用无疑给患者很大的压力。



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