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胃肠道间质瘤(GIST)靶向新药!阿伐替尼(Avapritinib )仿制药上市了?

发布日期:2021-05-31 16:01:10   来源 : 印安心官网    作者 :印安心编辑大卫    浏览量 :13
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伐普替尼(Avapritinib 商品名AYVAKIT)获批用于携带罕见突变的胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者,且美国食品药品监督管理局(FDA)授予了其优先审查和突破性治疗,是首个被批准用于具有PDGFRA外显子18突变的胃肠道间质瘤患者的靶向疗法其中包含D842V突变。即使用格列卫、索坦、瑞戈非尼耐药后第四代药物。

2020年1月9日美国食品药监局批准AYVAKIT™(阿伐普利尼)上市,是目前唯一一个,经FDA批准的酪氨酸激酶抑制剂,用于患有PDGFRA外显子18突变的胃肠道间质瘤(GIST)患者包括KIT和PDGFRA D8。

美国FDA根据1期NAVIGATOR临床试验的数据结果以及avapritinib的多项临床试验的安全性结果,批准了AYVAKIT。在PDGFRA外显子18突变GIST的患者中,AYVAKIT的总缓解率(ORR)为84%(95%CI:69%,93%),7%的患者达到完全缓解,中位缓解持续时间(DOR)尚未达到。Blueprint Medicines计划在一周内让AYVAKIT在美国上市。

  关于GIST

  GIST是一种由基因突变驱动的罕见胃肠道肉瘤,源于胃肠道壁中的特殊神经细胞。大约6%的新确诊患者携带PDGFA外显子18突变。常见的PDGFA外显子18突变为D842V突变,导致患者对所有其它获批治疗方法产生抗性。一项回顾性研究表明,此类患者接受伊马替尼治疗时,ORR为0%。

  AYVAKIT的效果和安全数据

  NAVIGATOR试验中共有43名PDGFRA外显子18突变的无法切除或转移性GIST的患者,其中包括38名患者携带PDGFRA D842V突变。这些患者的初始剂量为每日一次300毫克(QD)或400毫克QD。AYVAKIT的推荐剂量为300 mg QD。


Avapritinib是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11、11/17和17突变体,其半数最大抑制浓度(IC50)小于25nM。PDGFRA和KIT中的某些突变会导致这些受体的自磷酸化和组成性激活,从而导致肿瘤细胞增殖。阿伐普利尼的其他潜在靶标包括野生型KIT,PDGFRB和CSFR1。
在体外细胞试验中,阿伐普利尼抑制KIT D816V和PDGFRAD842V的自磷酸化,这些突变体与对批准的激酶抑制剂具有抗性相关,IC50分别为4 nM和30nM。 在植入了具有激活KIT外显子11/17突变的人GIST的伊马替尼耐药的患者衍生异种移植模型的小鼠中,阿伐普利尼也具有抗肿瘤活性。

阿伐普利尼目前适应于胃癌,靶点为 HER1 , 批准适用于AYVAKIT ™(阿伐普利尼,avapritinib)用于治疗患有无法切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成年患者。


目前伐普替尼(Avapritinib )的服用方法为推荐 推荐的阿伐普利尼剂量为空腹,每天一次,饭前至少一小时和饭后两小时,口服300 mg。

根据我们印安心了解,目前伐普替尼(Avapritinib )只有在美国最先上市,大家都知道美国的药一般来讲价格十分昂贵,目前伐普替尼(Avapritinib )原研药价格为几十万人民币,患者费用一个月药费为几十万元,这个价格恐怕是很多患者无法承受得起来的。

那么目前伐普替尼(Avapritinib )仿制药上市了吗?仿制药一盒多少钱?

根据印安心了解,目前伐普替尼(Avapritinib )仿制药在全球任何国家都没有上市,因此也没有伐普替尼仿制药可买,我们印安心也会密切关注有关伐普替尼仿制药相关资讯,希望早日上市,可以更多胃癌患者用得起,买得起!

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