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癌症不再可怕,FDA提交的KRAS抑制剂sotorasib(AMG 510)获批准上市!

发布日期:2021-06-01 14:48:41   来源 : 印安心官网    作者 :印安心编辑大卫    浏览量 :19
印安心编辑大卫 印安心官网 发布日期:2021-06-01 14:48:41  
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AMG-510 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。AMG-510 选择性靶向的 KRAS p.G12C 突变体,具有抗肿瘤活性。
 

KRAS是一种GTP结合蛋白,它可将受体酪氨酸激酶激活与细胞内信号传导相结合。KRAS G12C突变通常发生在约13%的肺癌患者、3%的结直肠癌和阑尾癌患者以及1%~3%的其他实体瘤患者中。目前还没有针对这种突变的治疗方案被批准。

AMG 510是一类新型的小分子,它通过将KRAS锁定在不活跃的GDP结合态,从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。
 

索托拉西布Sotorasib是一种实验性 KRAS 抑制剂,正在研究用于治疗 KRAS G12C 突变非小细胞肺癌、结直肠癌和阑尾癌。

Sotorasib (AMG-510) 是一流的、口服生物可利用的、选择性KRAS G12C共价抑制剂。Sotorasib通过将KRAS G12C锁定在无效的GDP约束状态来不可逆地抑制KRAS G12C。Sotorasib是临床开发中的第一种KRAS G12C抑制剂,可导致KRAS G12C肿瘤消退。

在美国千橡,加利福尼亚州。, 2021 年 1 月 28 日 / PRNewswire /- 安进(纳斯达克股票代码:AMGN)宣布了 CodeBreaK 100 临床研究的第 2 期队列结果,该研究评估了 126 名KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的研究性索托拉西 (AMG 510 )。结果将在总统专题讨论会上发表。国际肺癌研究协会 (IASLC)2020年 世界肺癌大会 ( WCLC )并且是第一个在 NSCLC 中完成的关键性 2 期研究,中位随访时间超过一年。

Sotorasib 证实的客观缓解率 (ORR) 和疾病控制率 (DCR) 分别为 37.1% 和 80.6%,中位缓解持续时间为 10 个月(数据截止日期为 2020 年 12 月 1 日;中位随访时间)是 12.2 个月)。结果还强调,索托拉西布是第2期研究中第一个显示无进展生存期(中位数6.8个月)的KRAS G12C抑制剂,这与先前治疗的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者的早期1期结果一致。

患者每天口服一次索托拉西 960 mg。在试验之前,有81%的患者同时接受了铂类化学疗法和PD1 / L1抑制剂的治疗,其余患者在接受了其中一种治疗方法后进行了治疗。

“一线治疗失败的晚期非小细胞肺癌患者面临极其糟糕的结果,他们可用的治疗选择有限,并且 安进 一直致力于改变这种状况,”说 大卫·里斯(David M. Reese), MD, 研发部执行副总裁 安进。“以KRAS为目标是世界各地科学家和研究人员40年的追求,我们非常高兴sotorasib在这项创纪录的第二阶段注册研究中成功展示出快速,深刻和持久的反应。我们感到自豪。 sotorasib 可能成为这些患者第一个获批的靶向治疗药物。”

超过 80% 的患者达到疾病控制,包括 3 例完全缓解和 43 例部分缓解,所有应答者(n=46)中的中位最佳肿瘤缩小率为 60%。达到客观反应的平均时间为1.4个月。Sotorasib 具有良好的获益风险特征,大多数治疗相关不良事件 (TRAE) 为轻度至中度(1 级或 2 级),且无治疗相关死亡。在25(19.8%)名患者中报告了3级TRAE,只有1名患者(0.8%)报告了4级TRAE。最常报告的 TRAE(任何级别)是腹泻 (31.0%)、恶心 (19.0%)、丙氨酸转氨酶升高 (15.1%) 和天冬氨酸转氨酶升高 (15.1%)。TRAE 导致仅 7.1% 的患者停止治疗。

“这些结果对于携带KRAS G12C突变的晚期 NSCLC 患者来说是令人鼓舞的和具有临床意义的,”鲍勃·李,医学博士,博士学位,医学硕士,医学肿瘤学家和首席研究员 纪念斯隆凯特琳癌症中心。“这些患者在接受标准治疗后患有进行性疾病,因此他们需要其他治疗,而我们看到这些患者的肿瘤迅速缩小和持久的反应,这对我来说是向前迈出了一步,并为患者赢得了胜利。”

通过上面了解,我们特别清楚知道Sotorasib 的效果特别好,目前Sotorasib 已经在美国上市,中国大陆地区目前还没有上市,我们可以协助患者申请美国Sotorasib 临床试验药。

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