Trametinib（曲美替尼）治疗黑色素瘤中文说明书，适应症，用法用量，副作用

Trametinib（曲美替尼）

Trametinib（曲美替尼）

【药品名称】

通用名：曲美替尼片

商品名：迈吉宁 Mekinist

英文名：Trametinib tablets

【药品成分】

活性成分：曲美替尼

辅料：甘露醇、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、二氧化钛、聚乙二醇、聚山梨酯80（2mg规格）、氧化铁红（2mg规格）、氧化铁黄（0.5mg规格）。

【适应症】

　1.单药或与达拉菲尼联和用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

　2.联合达拉菲尼用于BRAF V600E突变-阳性转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)。

【剂型和强度】

    药片

    0.5毫克

    2毫克

    黑色素瘤

必须通过 FDA 批准的测试来检测突变

BRAF V600E 或 V600K 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤

指示，作为单一药剂或与达拉非尼组合

2 毫克 PO qDay

也可与 dabrafenib 150 mg PO BID 联合使用

持续到疾病复发或出现不可接受的毒性

BRAF V600E 或 V600K 突变阳性黑色素瘤的辅助治疗

适用于与达拉非尼联合使用，用于完全切除后的突变阳性和淋巴结受累

2 mg PO qDay 加 dabrafenib 150 mg PO BID

持续至疾病复发或不可接受的毒性长达 1 年

非小细胞肺癌

与 dabrafenib 联合用于治疗具有 BRAF V600E 突变的不可切除或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)

2 mg PO qDay 加 dabrafenib 150 mg PO BID

继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

甲状腺癌

指示，与达拉非尼联合，用于局部晚期或转移性甲状腺未分化癌 (ATC) 具有 BRAF V600E 突变的成人，没有令人满意的局部治疗选择

2 mg PO qDay 加 dabrafenib 150 mg PO BID

继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

剂量调整

曲美替尼的剂量减少（单药或与达拉非尼联用）

首次剂量减少：1.5 毫克 PO qDay

第二次减少剂量：1 毫克 PO qDay

后续修改：如果不能耐受曲美替尼 1 毫克/天，则永久停药

与曲美替尼联合给药时达拉非尼的剂量减少

首次剂量减少：100 mg PO BID

第二次减少剂量：75 mg PO BID

第三次减少剂量：50 mg PO BID

后续修改：如果无法耐受 dabrafenib 50 mg BID，则永久停药

发热药物反应

发烧 101.3-104°F：不要修改曲美替尼；不给达拉非尼直到发烧消退，然后以相同或更低的剂量恢复

发热 >104°F 或发热并发寒战、低血压、脱水或肾功能衰竭：停用曲美替尼直至发热消退，然后以相同或更低剂量恢复；不给达拉非尼，然后以较低剂量恢复或永久停药

皮肤反应

无法忍受的 2 级，或 3 级或 4 级

扣留≤3 周；如果有所改善，以较低的剂量水平恢复

如果停药 3 周后仍未改善，则永久停药

适用于曲美替尼和达拉非尼

无症状的左心室射血分数

无症状，LVEF 相对基线绝对下降 10% 以上，但低于治疗前值的 LLN

曲美替尼：停药≤4周；如果改善至正常 LVEF 值，则以较低剂量水平恢复；如果没有改善到正常，永久停止

达拉非尼：不要修改剂量

有症状的瑞士法郎

有症状的充血性心力衰竭（LVEF 绝对下降>20% 低于 LLN 的基线

曲美替尼：永久停药

Dabrafenib：扣留，如果改善，则以相同剂量恢复

简单的 DVT 或 PE

曲美替尼：不给曲美替尼≤3周；如果改善到 0-1 级，则以较低的剂量水平恢复，如果没有改善，则永久停药

达拉非尼：不要修改剂量

危及生命的 PE

曲美替尼：永久停药

达拉非尼：永久停药

眼部毒性

视网膜色素上皮脱离（RPED）

曲美替尼：停药≤3周；如果改善到 0-1 级，则以较低的剂量水平恢复，如果没有改善，则永久停药

达拉非尼：不要修改剂量

视网膜静脉阻塞

曲美替尼：永久停药

达拉非尼：不要修改剂量

葡萄膜炎和虹膜炎

曲美替尼：不要修改剂量

达拉非尼：停药≤6 周；如果改善到 0-1 级，恢复相同剂量，如果没有改善，永久停药

间质性肺病/肺炎

曲美替尼：永久停药

达拉非尼：不要修改剂量

其他

适用于曲美替尼和达拉非尼

不能耐受的 2 级或任何 3 级不良反应：停药≤3 周；如果改善到 0-1 级，以较低剂量水平恢复，如果没有改善，永久停药

第一次出现任何 4 级反应：暂停直至改善至 0-1 级，然后以较低剂量水平恢复，或永久停药

复发性 4 级反应：永久停药

肾功能不全

轻度至中度：无需调整剂量

严重：未确定安全性和有效性

肝功能损害

轻度：无需调整剂量

中度至重度：尚未确定安全性和有效性

剂量注意事项

患者选择

在开始使用 THxID BRAF 试剂盒进行治疗之前，确认肿瘤标本中存在 BRAF V600E（黑色素瘤和 NSCLC）或 V600K（仅黑色素瘤）突变

有关 FDA 批准的检测黑色素瘤中 BRAF V600 突变的测试的信息，请访问 http://www.fda.gov/CompanionDiagnostics

使用限制

不适用于先前接受过 BRAF 抑制剂治疗的患者。

注：以上资讯来源于网络，由印安心医疗整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，以选择更新更有效的治疗药物和治疗手段，仅供讨论不作任何用药依据，具体用药指引请咨询主治医师。