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急性髓系白血病用药恩西地平(Idhifa/Enasidenib)最新最全中文说明书。

发布日期:2021-01-04 18:55:16   来源 : 印安心医疗    作者 :印安心编辑大树    浏览量 :214
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Enasidenib(Idhifa,恩西地平)

2017年8月1日,美国FDA批准了Celgene的Enasidenib(Idhifa,恩西地平)上市,用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。


急性髓系白血病(AML)是最常见的急性白血病。AML始于骨髓,但很快进入血液。与正常血细胞发育不同,AML患者骨髓中异常白细胞的快速积聚可能会干扰正常血细胞的生成,导致健康白细胞、红细胞和血小板减少。Isocitrate dehydrogenase(IDH)即异柠檬酸脱氢酶,包括IDH1,IDHI2,IDH3.IDH在三羧酸循环中扮演重要角色,可催化异柠檬酸脱氢为α-酮戊二酸,与组蛋白修饰、DNA甲基化等关键表观遗传密切相关。
 

  其中,IDH1和IDH2基因突变会导致细胞内致癌代谢物2-羟基戊二酸(2-HG)的积聚。由于2-HG在结构上与α-酮戊二酸(α-KG)分子相似,2-HG的聚集将与α-KG竞争结合催化部位,从而抑制双加氧酶家族中的一些酶。其中,有一种赖氨酸组蛋白去甲基化酶(KDM)能修饰染色质,催化DNA结合组蛋白3(H3)上的内赖氨酸氨基酸残基(K9)去甲基化。这个作用与修复DNA双链断裂的同源依赖性修复(HDR)途径相关。当发生DNA双链断裂时,H3K9会在损伤部位甲基化,这一局部甲基化信号可以帮助招募DNA修复因子。恩西地平对于检测出带有IDH2突变的患者具有治疗效果。恩西地平作为首个肿瘤代谢药物,对于AML的治疗具有积极的意义,同时对于肿瘤治疗领域的思路也有较大的启发意义。


恩西地平用法用量:
100 mg口服每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。


服用恩西地平都有什么副作用?

FDA公布的数据显示,服用恩西地平最常见的不良反应包括恶心(48%)、疲倦(41%)、腹泻(41%)、胆红素升高(33%)和食欲下降(34%);属严重的不良反应有分化综合征(7%)、白细胞减少(4%)、肿瘤溶解综合征(3%)和高胆红素血症(2%)。在动物生殖研究中,在器官形成期至分娩前,给予恩西地平导致大鼠流产率和早产死亡率增加,Chemicalbook它可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。因此,怀孕或哺乳期女性不应服用恩西地平。目前尚未确定该药在儿童患者中的安全性和有效性。建议有生殖潜能的患者,用恩西地平治疗期间和末次剂量后至少1个月应采取有效避孕。在临床研究中无需对恩西地平根据年龄剂量调整,未观察到患者年龄65岁或以上和较年轻患者间在有效性或安全性方面的总体差别。


服用恩西地平禁忌:
怀孕或哺乳期女性不应服用恩西地平(Idhifa/Enasidenib),因为它可能会对发育中的胎儿或新生婴儿造成伤害。


服用恩西地平注意事项:
胚胎胎儿毒性:根据动物胚胎胎儿毒性研究,将IDHIFA®给予孕妇会引起胚胎胎儿伤害。建议有生殖能力的女性和有生殖能力的女性伴侣的男性在使用IDHIFA®治疗期间以及最后一次给药后至少2个月内使用有效的避孕方法
应告知孕妇,使用IDHIFA®时怀孕的患者或有怀孕女性伴侣的男性患者对胎的潜在风险。
胆红素升高:IDHIFA®可能通过抑制UGT1A1干扰胆红素代谢。
非感染性白细胞增多:IDHIFA®可以诱导骨髓增生,导致白细胞计数快速增加
肿瘤溶解综合征:IDHIFA®可以诱导髓样增殖,导致肿瘤细胞迅速减少,这可能会导致TLS风险。


恩西地平贮藏:

1.在68°F到77°F(20°C到25 °C)的室温下保存Idhifa.
2.将IDHIFA保存在原始容器中。
3.保持干燥剂放在瓶内并紧闭容器,避免药片吸潮。 


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